Agiscono direttamente bloccando gli enzimi della melanogenesi, soprattutto la tirosinasi (oltre a TRP-1 e TRP-2)
1. Arbutina α – è un attivo naturale depigmentante derivato dalle piante che inibisce in modo diretto l’enzima tirosinasi, impedendo la conversione della tirosina in melanina. In pratica, si lega all’enzima tirosinasi e occupa il suo posto, impedendole di trasformarsi in melanina. Rallenta la melanogenesi nei melanociti, senza essere tossico per le cellule, riduce lo stress ossidativo e protegge la pelle dai raggi UV.
Non è fotosensibilizzante quindi si può usare tutto l’anno. È perfetta in estate in forma preventiva soprattutto nei fototipi III-V. Si usa per depigmentare e come trattamento di mantenimento. Non va usata con attivi dal PH < di 4 poiché si degrada.
Modalità d’uso consigliata: si applica preferibilmente sotto forma di siero due volte al giorno, prima della crema idratante e seguita dalla protezione solare (durante il giorno). La concentrazione efficace è compresa tra il 2% (azione preventiva e di mantenimento) e il 7% (azione depigmentante attiva). In commercio esistono anche formule di alfa arbutina liposomiale, che migliorano la penetrazione cutanea e la stabilità.
Si sconsiglia l’abbinamento con l’acido ascorbico puro (vitamina C in forma L-ascorbica) e acido glicolico forte.
2. Acido azelaico – è un attivo naturale dicarbossilico multifunzionale. Viene usato in concentrazioni del 5-10% in cosmetici per trattare pelli sensibili e reattive, ipercromie e melasma.
Agisce soltanto sui melanociti iperattivi inibendo l’attività mitocondriale e lascia intatti i melanociti “sani”. Questo significa che va a schiare soltanto le macchie ipercromiche e lascia intatta la pelle circostante. Inoltre riduce le citochine pro-infiammatorie, lo stress cellulare e ha un effetto cheratolitico soft.
Modalità d’uso consigliata: è disponibile in creme, gel o sieri. In campo estetico si usa solitamente in concentrazioni dal 5% al 10%, mentre dal 15% al 20% è usato in farmacologia su prescrizione medica. È fotostabile e può essere usato durante il giorno, sempre con protezione solare.
Può essere abbinato a niacinamide, acido tranexamico, acido salicilico.
È sconsigliata l’associazione con retinoidi, acido glicolico forte, laser.
3. Acido ferulico – potente antiossidante di origine vegetale appartenente alla famiglia dei polifenoli. Stabilizza la vitamina C e la vitamina E, potenziandone l’effetto schiarente e protettivo. Inibisce la melanogenesi e contrasta il fotoinvecchiamento.
Modalità d’uso consigliata: si applica come siero da solo o in combinazione con altri antiossidanti (C, E, niacinamide) una o due volte al giorno su pelle detersa. Le concentrazioni efficaci vanno da 0.5 a 1% nei cosmetici, mentre in ambito professionale può arrivare a 3%. È benn tollerato e particolarmente indicato per pelli mature, fotoesposte o discromiche.
4. Glabridina – flavonoide estratto dalla radice di liquirizia. È una delle poche molecole naturali con efficacia comprovata da studi clinici. Agisce direttamente sui melanociti inibendo l’enzima tirosinasi senza interferire con la replicazione cellulare. Riduce la produzione di mediatori infiammatori e protegge le cellule dai danni UV e dai radicali liberi, chelando ioni metallici.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri e creme e spesso in combinazioni con niacinamide, vitamina C, arbutina o acido tranexamico. Le concentrazioni efficaci variano dallo 0,5 al 2%, ma molti cosmetici ne contengono dosi <1% per garantire la tollerabilità. Si applica una o due volte al giorno su pelle detersa, prima della crema idratante.
Non è fotosensibilizzante ed è ben tollerata anche da pelli sensibili.
5. Acido ellagico – è un polifenolo naturale presente in frutti come melagrana, bacche, fragole e uva. È un chelante dei metalli come rame e ferro, inibisce la tirosinasi, ha azione antiossidante e foto protettivo.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri e creme schiarenti, spesso associato ad altri attivi (vitamina C, acido tranexamico, arbutina, ecc). Le concentrazioni efficaci in cosmesi vanno dallo 0,5% al 2%. Si applica una o due volte al giorno su pelle detersa, prima della crema idratante. Come in tutti i trattamenti depigmentanti, è fondamentale applicare SPF 50 più volte al giorno.
6. Boerhavia Diffusa – è una pianta ayurvedica utilizzata per le sue proprietà anti-infiammatorie, antiossidanti e regolatrici della pigmentazione. Inibisce la sintesi della melanina, rendendolo utile in caso di iperpigmentazione diffusa. È ben tollerato anche dalle pelli sensibili e può essere usato tutto l’anno, anche in estate.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri e creme depigmentanti, spesso in abbinamento con niacinamide, arbutina, vitamina C o glabridina. Le concentrazioni variano a seconda dell’estratto, ma nei cosmetici schiarenti efficaci si trova in una posizione alta nell’INCI. Si applica una o due volte al giorno su pelle detersa, prima della crema idratante.
7. Resorcinolo – è un composto derivato dal fenolo e agisce come inibitore della melanogenesi, inibendo fortemente la tirosinasi e interferisce con la maturazione dei melanociti riducendone la capacità di produrre pigmento anche nei casi di iperpigmentazione profonda. Ha forte azione cheratolitica e depigmentante, riuscendo a raggiungere il derma papillare. il resorcinolo puro è aggressivo e viene usato quasi esclusivamente in ambito dermatologico nei peeling chimici, come lo Jessner forte. Il suo derivato più moderno e sicuro è il 4-butylresorcinolo, noto anche come rucinol, con efficacia superiore all’arbutina e minore rischio di irritazione rispetto al resorcinolo.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri e creme depigmentanti, in concentrazioni dello 0,1-1%, spesso in combinazione con niacinamide, acido azelaico o vitamina C. può essere usato mattina e sera su pelle detersa, prima della crema idratante e seguito dalla protezione solare.
Si sconsiglia l’uso con retinolo ad alte concentrazioni, peeling forti e scrub meccanici. Non è adeguato a pelli sensibili.
8. Acido fitico – è un acido organico di origine vegetale, presente in cereali o semi, noto per la sua azione chelante, antiossidante e depigmentante. Inibisce la tirosinasi e favorisce il rinnovamento cellulare.
Modalità d’uso consigliata: si utilizza in siero, lozione o crema, in concentrazioni dello 0,5-2%, spesso in associazioni con altri esfolianti (acido glicolico o mandelico) o antiossidanti (vitamina C). Può anche essere utilizzato in peeling superficiali in combinazione con altri acidi. Non è fotosensibilizzante ed è ben tollerato dalle pelli sensibili.
9. Rumex occidentalis – pianta nordamericana ricca di flavonoidi e acido ferulico, il cui estratto è noto per la sua azione schiarente naturale. Inibisce selettivamente la tirosinasi riducendo la sintesi di melanina senza irritare la pelle.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri, emulsioni e creme, in concentrazioni dallo 0,5 al 3%, spesso in combinazione con niacinamide, arbutina e vitamina C. Può essere utilizzato mattina e sera, non è fotosensibilizzante ed è adatto anche per pelli sensibili.
10. Vitamina C – È una vitamina idrosolubile essenziale con un fortissimo potere antiossidante. In ambito cosmetico viene utilizzata sia nella sua forma pura (acido L-ascorbico), sia sotto forma di derivati più stabili e meno irritanti.
– Acido L-ascorbico (vitamina C pura) – è la forma più attiva della vitamina C, ma anche la meno stabile.Agisce inibendo indirettamente la tirosinasi, poiché la tirosinasi è un enzima rame-dipendente e l’acido L-ascorbico riduce la disponibilità di rame, rallentando la melanogenesi.
Inoltre, ossida la melanina già formata, rendendola incolore, e neutralizza i radicali liberi, bloccando il segnale che stimola i melanociti a produrre nuova melanina.
Migliora la rigenerazione epidermica, la produzione di collagene, la luminosità della pelle e la dispersione della melanina.
È fotosensibile, ma non fotosensibilizzante, quindi può essere utilizzata anche di giorno con protezione solare.
Modalità d’uso consigliata: si applica sotto forma di siero a pH acido (circa 3.0), al mattino o alla sera, su pelle detersa e asciutta, seguito da una crema idratante e dalla protezione solare. Le concentrazioni efficaci vanno dal 10 al 20%.
– Derivati della vitamina C – comprendono molecole modificate chimicamente, più stabili, meno acide e più tollerabili sulla pelle. Pur essendo meno potenti dell’acido L-ascorbico, conservano buone proprietà schiarenti e antiossidanti, con un’azione progressiva e delicata.
Non sono fotosensibilizzanti e possono essere utilizzati anche su pelli sensibili, compatibili con altri attivi depigmentanti (es. arbutina, acido tranexamico, niacinamide). Può essere usato anche di giorno, purché associato a filtri solari. Va conservato al riparo dalla luce e dall’aria.
Modalità d’uso consigliata: si applica mattina e/o sera su pelle detersa, prima della crema. Le concentrazioni efficaci variano: Ascorbyl Glucoside 2–10%; Magnesium Ascorbyl Phosphate (MAP) 3–10%; 3-O-Ethyl Ascorbic Acid 1–10%.
11. Acido cogico – è un metabolita naturale prodotto da funghi come Aspergillus Oryzae durante la fermentazione del riso o del sakè.
A differenza della vitamina C che agisce indirettamente riducendo la disponibilità del rame a livello extra o intracellulare, l’acido cogico si sostituisce alla tirosina direttamente nel sito attivo della tirosinasi e sequestra direttamente tutto il rame. In quel punto non verrà più prodotta melanina finché l’inibizione è in atto. Inoltre, l’acido cogico ha un’azione antiossidante e protegge dallo stress ossidativo rallentando i fattori indiretti della pigmentazione.
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri, maschere e creme in concentrazioni tra lo 0,5% e il 2%. Si applica una sola volta al giorno la sera su pelle detersa e asciutta. In concentrazioni superiori all’1% può risultare irritante e creare dermatite da contatto nei soggetti sensibili. Si consiglia in questi casi di iniziare a giorni alterni. Come la vitamina C, è instabile all’aria e alla luce. Per questo motivo va usata sempre la protezione solare il giorno dopo.
È spesso abbinato ad altri attivi schiarenti come: arbutina, acido tranexamico, vitamina C
12. Resveratrolo – è un polifenolo naturale estratto principalmente dall’uva rossa, more arachidi e piante del genere Polygonum. È un inibitore della tirosinasi e un potente antiossidante, usato per prevenire e contrastare le discromie (fase di mantenimento).
Modalità d’uso consigliata: si trova in sieri o creme spesso abbinato ad attivi schiarenti come niacinamide, acido ferulico, vitamina C o acido ellagico. Le concentrazioni tipiche nei cosmetici sono dello 0,5%-1,5%. Si applica mattina e sera su pelle detersa, prima della crema idratante. È indicato per tutti i tipi di pelle, anche mature, sensibili o stressate da foto esposizione.
13. Idrossiresveratrolo – derivato potenziato del resveratrolo, ma con una maggiore biodisponibilità e d’efficacia schiarente e antiossidante. Inibisce la tirosinasi e riduce lo stress ossidativo cutaneo.
Modalità d’uso consigliata: si applica sotto forma di siero o crema una o due volte al giorno, associato ad altri attivi depigmentanti (niacinamide, vitamina C, acido tranexamico) e sempre ad una protezione solare ad ampio spettro. Le concentrazioni efficaci vanno dallo 0,1% all’1%. È ben tollerato anche dalle pelli sensibili.
14. Idrochinone – è un derivato fenolico di sintesi, di natura farmacologica. È considerato uno dei più potenti depigmentanti in assoluto, agisce inibendo direttamente la tirosinasi comportandosi come substrato alternativo e interrompendo la sintesi della melanina. A concentrazioni più alte distrugge in modo selettivo i melanociti iperattivi e neutralizza i radicali liberi.
Se usato senza supervisione medica, può causare eritema, bruciore, secchezza o pigmentazione grigio-bluastra persistente, oltre a fototossicità e fotosensibilità.
Modalità d’uso consigliata: in crema o lozione prescritte dal dermatologo, da applicare solo sulle zone iperpigmentate.
È importante sottolineare che la maggior parte degli attivi utilizzati nei trattamenti schiarenti non si limita ad agire come esfoliante, modulatore o inibitore della melanogenesi, ma svolge anche un ruolo di antiossidante.
Questo significa che, oltre alla funzione principale, contribuiscono a neutralizzare i radicali liberi e a ridurre lo stress ossidativo, che è uno dei principali stimoli per l’attivazione dei melanociti.
In altre parole, molti attivi schiarenti hanno un doppio meccanismo d’azione, risultando sia depigmentanti che protettivi contro l’invecchiamento cutaneo e i danni indotti dai raggi UV.